庆祝上市 全新改版

Plk1小分子抑制剂具有较强的抗癌作用

2005-3-29 0:0 【

  根据科学家在今年三月份出版的《癌细胞》杂志上报告说,ON01910是一种小分子Plk1激酶抑制剂。它在许多种类的肿瘤组织中过度表达。体外试验和小鼠试验结果显示,这种小分子抑制剂具有很强的抗癌活性。

  来自Temple大学医学院的E. Premkumar Reddy告诉路透社记者说:“在不久的将来,针对性治疗将成为癌症治疗的重要方法。医生将很快会有多种新方法用来控制肿瘤发展。”

  Reddy等人根据以往科学家对Plk1在肿瘤发展中的作用的研究结果,筛查新的抗Plk1分子文库。结果证实,ON01910的抑制作用最强。在试验研究的94个人类肿瘤细胞系中,在50%的抑制生长浓度(大约为50到200纳摩尔)下,ON01910都能够诱导发生细胞凋亡。国家癌症研究所进行的更进一步的研究显示,ON01910的抗癌作用更广泛,其中包括多药耐药癌细胞系也有效。

  科学家在研究报告中指出,ON01910能够使HeLa细胞的有丝分裂停止,从而导致细胞死亡。但是正常人类细胞则能够耐受ON01910诱导细胞凋亡的作用。ON01910治疗过的正常细胞能够通过有丝分裂正常发展,不会发生任何异常。

  Reddy说:“这出乎我们的意料之外。我们认为,抑制Plk1能够减缓正常细胞的细胞周期发展,使其停留在细胞发育周期的G1期。细胞停留在G1期(又被称为休眠期)的时间延长,不会造成任何不良反应。”

  研究人员发现,在裸鼠的人类肝癌、乳腺癌、胰腺癌动物模型中,ON01910能够抑制肿瘤细胞生长,而不会造成明显毒副作用。

  研究人员总结认为:“异种肿瘤裸鼠移植动物模型证实,N01910具有很强的肿瘤抑制活性,且毒性很低,这说明ON01910是一种具有潜在治疗作用的安全的抗癌药物。这种化合物目前正在约翰霍普金斯大学医学院和Mt. Sinai医学院进行Ⅰ期临床试验。在该临床试验中,科学家将首次评价在联合化疗中使用ON01910的毒性和药物动力学特点。”

  Reddy补充说:“除此之外,我们还在进行动物实验,研究联合使用ON01910和奥沙利铂是否能够有效治疗结直肠癌。”